یادداشتهای یک پزشک

 سفالوسپورین های نسل سوم :

نسبت به نسل اول فعالیت نسبتاً کمتری بر ضد کوکسی های گرم مثبت دارند ولی نسبت به بتالا کتامازهای هموفیلوس آنفلانزا ، و نیسریاگنوره و موراکسلا کاتارالیس بسیار مقاوم هستند . بعضی از اینها روی پسودوموناس آئروژینوزا خوب اثر دارند ولی اثرشان روی کوکسی های گرم مثبت از بقیه کمتر است ( سفتازیدیم و سفوپرازون ) . سفتازیدیم می تواند به CSF خوب نفوذ کند و در درمان مننژیت بکار می رود ولی سفوپرازون فاقد این توانائی می باشد .

سفوتاکسیم ، سفتریاکسون ، سفتی زوکسیم نیز از دیگر فرآورده های تزریقی نسل سوم هستند . فرآورده های خوراکی نسل سوم شامل سفیکسیم ، سفپودوکسیم و سفتی بوتن می باشد .

سفوتاکسیم cefotaxime :

 آنتروباکتریاسه ، هموفیلوس آنفلانزا ، موراکسلا کاتارالیس ، نیسریاها به آن حساس اند . متابولیت فعال آن descacetyl cefotaxime  نیز فعلیت  ضد میکروبی دارد و با سفوتاکسیم اثرسینرژیک روی بعضی گونه های میکروبی دارد. سفوتاکسیم با محلولهای قلیائی مانند بی کربنات سدیم ناسازگاری دارد همچنین باید جدا از آمینو گلیکوزیدها تزریق شود . هر گرم از سفوتاکسیم 2/2 میلی اکیولان سدیم دارد .

در مقابل بتالاکتامازها مقاوم است . تعداد زیادی از استرپتوککها به سفوتاکسیم بسیار حساس هستند . روی تعداد زیادی از آنتروباکتریاسه بطور in vitro فعال است : سیتروباکتر و آنتروباکترها ، E.coli ، کلبسیلا ، پروتئوس های هم اندول مثبت و هم اندول منفی ، یرسینیا ، شیگلا ، سراتیا ، سالمونلا ، پرو ویدنسیا .

سفوتاکسیم روی هموفیلوس آنفلانزا ، موراکسلا کاتارالیس ، گنوکوک  ،مننگوکوک مؤثر است . روی استرپتوککها و استافیلوککها حتی آنهائی که پنی سیلیناز ترشح کنند اثر دارد ولی روی MRSA مؤثر نیست . فعالیت ضد پسودوموناس آئروژینوزا ندارد . استاف اپیدرمیدیس با MIC90 حدود 8 میکروگرم در میلی لیتر به آن حساس است ولی آنهائی که پنی سیلیناز ترشح می کنند مقاومند . استرپتوکک های گروه B و پنوموکک و استرپتوکک پیوژن خیلی حساس هستند ولی پنوموکک هائی که واقعاً به پنی سیلین مقاومند به سفوتاکسیم حساس نیستند . آنتروککها ولیستریا منوسیتوژن مقاومند . روی تعدادی از بیهوازی ها مؤثر است . باکتروئید فراجیلیس بطور متوسط حساس است ولی خیلی از گونه ها مقاوم هستند . کلستریدیوم  پرفرنجنس حساس است اما اکثر کلستریدیوم دی فیسیل ها مقاومند .

borrelia burgdorferi و هموفیلوس دو کره ای عامل شانکروئید به آن حساس هستند .  با جنتامایسین روی گرم منفی ها منجمله پسودوموناس آئروژینوزا سینرژسیم دارد. سفوتاکسیم بصورت عضلانی عمیق یا در عرض 3-5 دقیقه وریدی تزریق می شود . در بالغین دوز معمول بین 2-6 گرم منقسم به 2-3 دوز است . در عفونتهای شدید تا 12 گرم در روز می توان تجویز کرد ( منقسم به 6 دوز ) . در کودکان روزانه 100-150 میلی گرم به ازاء هر کیلو وزن و در عفونتهای شدید 200 میلی گرم برای هر کیلو گرم وزن روزانه تجویز می شود. برای سوزاک یک دوز 1 گرمی تزریق می شود .

همراه با مترونیدازول برای عفونتهای مخلوط هوازی و بی هوازی بکار می رود .  

سفتازیدیم ceftazidime :

علاوه بر دارا بودن طیف اثری مشابه سفوتاکسیم ، روی پسودوموناس آئروژینوزا هم مؤثر است ولی اثرش روی استافیلوکوک و استرپتوکک ها کمتر است . در مننژ ملتهب نفوذ می کند . در درمان عفونتهای زیر و خصوصاً عفونتهای پسودومونائی بکار می رود : عفونتهای دستگاه صفراوی ، فیبروزکیستیک ( عفونت تنفسی ) ، عفونت در بیماران با اختلال ایمنی ( نوتروپنی ) ، مننژیت ، پریتونیت ، پنومونی ، سپتی سمی ، عفونتهای پوست ( سوختگی ، اکتیما گانگروزوم و اولسراسیون ) . دوز بالغین 1-6 گرم روزانه منقسم به 2-3 دوز می باشد . دوز بالای 1 گرم باید وریدی تزریق شود . در افراد مسن حداکثر دوز 3 گرم روزانه است . در کودکان دوز آن 100-150 میلی گرم برای هر کیلو وزن در روز منقسم به هر 8 ساعت و در مننژیت 150 میلی گرم برای هر کیلو وزن در روز منقسم به هر 8 ساعت است .

برای پروفیلاکسی در افرادی که جراحی پروستات می شوند یک دوز 1 گرم هنگام بیهوشی داده می شود و در صورت لزوم تکرار می شود . سفتازیدیم را با آمینوگلیکوزیدها ، سایر بتالاکتام ها ، وانکومایسین ، کلیندامایسین ، مترونیدازول می توان تجویز کرد ولی باید بطور جداگانه تزریق شوند . سفتازیدیم در درمان عفونتهائی که ممکن است پسودوموناس آئروژینوزا هم نقش داشته باشد مصرف می شود . در درمان عفونتهای راههای صفراوی ، عفونتهای استخوان و مفصل ، عفونت ریوی در بیماران دچار فیبروزکیستیک و عفونت های پوست بکار می رود.

سفتریاکسون ceftriaxone:

 بخاطر دفع صفراوی زیادی که دارد اغلب باعث اسهال می شود . شدیداً به پروتئین متصل می شود و می تواند بیلیروبین را از جایگاه اتصال به آلبومین جدا کند و بنابراین در نوزادانی که ایکتر دارند نباید مصرف شود . طیف ضد میکروبی شبیه سفوتاکسیم دارد. متابولیت فعال ندارد. در مننژ ملتهب غلظت درمانی ایجاد می کند ، عفونتهای زیر به آن حساس هستند : شانکروئید ، سالمونلوزمهاجم ، شیگلوز ، سوزاک ، بیماری لایم ، مننژیت ( شامل پروفیلاکسی مننژیت مننگوکوکی ) ، سپتی سمی ، پروفیلاکسی عفونت جراحی ، سیفلیس ، حصبه ، بیماری ویپل .

دوزهای بالای 1 گرم را اگر بخواهیم عضلانی تزریق کنیم باید در بیش از یک محل تزریق کرد . دوزهای بالای 50 میلی گرم برای هر کیلو وزن از طریق انفوزیون باید تزریق شود . دوز بالغین 1-2 گرم روزانه در یک یا دو دوز منقسم بوده و در عفونتهای شدید و مننژیت 4 گرم در روز میتوان تجویز کرد . دوز آن در کودکان 50-100 میلی گرم در روز است . در مننژیت ابتدا بعنوان دوز اول 75 میلی گرم برای هر کیلو وزن تزریق می کنیم و بعد 80-100 میلی گرم برای هر کیلو وزن روزانه منقسم به هر 12 ساعت داده می شود . بعنوان پروفیلاکسی جراحی در بالغین 1 گرم 5/0-2 ساعت قبل از جراحی مصرف می شود ( در جراحی کولورکتال 2 گرم ) .

سفتی زوکسیم ceftizoxime :

 دارای اثر مشابه سفوتاکسیم است در بالغین بمقدار 1-2 گرم هر 8-12 ساعت و در عفونت های شدید 2-3 گرم هر 8 ساعت تجویز می شود .

دوزهای تا 12 گرم روزانه نیز مصرف شده است .

دوز آن در کودکان 100-150 میلی گرم برای هر کیلو گرم وزن روزانه منقسم به هر 6-8 ساعت وریدی یا عضلانی است . فعالیت ضد پسودوموناس آئروژینوزا ندارد . در مننژ ملتهب غلظت درمانی پیدا می کند . از طریق ادرار دفع شده و غلظت بالای ادراری دارد . تک دوز 1 گرم آن در سوزاک غیر کمپلیکه بکار می رود .

سفیکسیم cefixime :

 سفالوسپورین نسل سوم خوراکی است و طیف فعالیت ضد میکروبی آن مانند سفوتاکسیم است ولی بعضی آنتروباکتریاسه به آن کمتر حساس هستند . استرپتوککها به سفیکسیم حساس هستند . سفالوسپورین نسل سوم  خوراکی است . این دارو روی استافیلوکک ، لیستریامنوسیتوژن ، آنتروکک ها ، پسودوموناس آئروژینوزا و باکتروئید ها مؤثر نیست .

چه بعد از غذا و چه قبل از غذا مصرف شود 40-50 درصد مقدار مصرف شده آن از دستگاه گوارش جذب می شود . سوسپانسیون آن بهتر از قرص جذب می شود وفراهمی زیستی بهتری سوسپانسیون آن نسبت به قرص در درمان اتیت حاد میانی دارد و شایسته است در درمان اتیت حاد میانی از سوسپانسیون آن در بیماران استفاده کرد . دوز آن 8 میلی گرم به ازاء هر کیلو گرم وزن در روز است. در بالغین 400 میلی گرم در روز مصرف می شود . دارو را می توان در یک دوز منفرد یامنقسم به هر 12 ساعت مصرف کرد . دارو از جفت رد می شود و درصفرا و ادرار غلظت نسبتاً بالا پیدا می کند . در سوزاک تک دوز 400 میلی گرم آن مصرف می شود .

سفپودوکسیم cefpodoxime proxetil :

 سفالوسپورین نسل سوم خوراکی است و فعالیت ضد میکروبی مشابه سفیکسیم داشته بعلاوه روی استافیلوکوک طلائی نیز مقداری مؤثر است و نسبت به سفیکسیم روی گونه های پنوموکک مقاوم به پنی سیلین فعال تر است. اگر اسیدیته معده به عللی کم باشد جذب آن کاهش می یابد . جذب آن اگر همراه با غذا مصرف شود افزایش می یابد .

دوز آن در بالغین 100-200 میلی گرم هر 12 ساعت برای عفونتهای ادراری و دستگاه تنفسی است در عفونت های پوستی 200-400 میلی گرم هر 12 ساعت مصرف می شود .

در کودکان 10 میلی گرم برای هر کیلو وزن در روز منقسم به دو دوز مصرف می شود . در سوزاک غیر کمپلیکه تک دوز 200 میلی گرم تجویز می شود .

سفتی بوتن ceftibuten :

سفالوسپورین خوراکی نسل سوم است و اثر مشابه سفیکسیم دارد ولی بصورت in vitro در مقابل پنوموکک کمتر فعال است . در عفونتهای دستگاه تنفسی و ادراری مصرف می شود . در کودکان دوز آن 9 میلی گرم برای هر کیلو وزن در روز بصورت تک دوز و در بالغین 400 میلی گرم یکبار در روز تجویز می شود .

سفالوسپورین های نسل چهارم :

سفپیم cefepime :

روی استرپتوکک ها ، استافیلوکوک ، گرم منفی ها و پسودوموناس آئروژینوزا مؤثر است . روی پسودوموناس های مقاوم به سفتازیدیم ممکن است مؤثر باشد . در عفونتهای پوست ، دستگاه ادراری و تنفسی مصرف می شود در بالغین دوز آن 1-2 گرم در روز منقسم به دو دوز است و در عفونتهای شدید تا 4 گرم می توان مصرف کرد .

در کودکان دوز آن 50 میلی گرم برای هر کیلو وزن دوبار در روز و در بیماران تب داری که نوتروپنی دارند سه بار در روز می توان مصرف کرد.

سفپیروم cefpirome:

 طیف ضد میکروبی آن مشابه به سفوتاکسیم بوده ولی بطور in vitro روی استافیلوکک ، آنتروکوک ، تعدادی از آنتروباکتریاسه و پسودوموناس مؤثرتر است.

اثر آن روی پسودوموناس آئروژینوزا از سفتازیدیم کمتر است. در عفونتهای ادراری ، تنفسی ، پوستی ، سپتی سمی و عفونت در افرادی که نقص ایمنی دارند مورد مصرف دارد . در بالغین بصورت تزریق وریدی آهسته با دوز 1-2 گرم هر 12 ساعت تجویز می شود .