سفالوسپورین های نسل سوم :

نسبت به نسل اول فعالیت نسبتاً کمتری بر ضد کوکسی های گرم مثبت دارند ولی نسبت به بتالا کتامازهای هموفیلوس آنفلانزا ، و نیسریاگنوره و موراکسلا کاتارالیس بسیار مقاوم هستند . بعضی از اینها روی پسودوموناس آئروژینوزا خوب اثر دارند ولی اثرشان روی کوکسی های گرم مثبت از بقیه کمتر است ( سفتازیدیم و سفوپرازون ) . سفتازیدیم می تواند به CSF خوب نفوذ کند و در درمان مننژیت بکار می رود ولی سفوپرازون فاقد این توانائی می باشد .

سفوتاکسیم ، سفتریاکسون ، سفتی زوکسیم نیز از دیگر فرآورده های تزریقی نسل سوم هستند . فرآورده های خوراکی نسل سوم شامل سفیکسیم ، سفپودوکسیم و سفتی بوتن می باشد .

سفوتاکسیم cefotaxime :

 آنتروباکتریاسه ، هموفیلوس آنفلانزا ، موراکسلا کاتارالیس ، نیسریاها به آن حساس اند . متابولیت فعال آن desacetyl- cefotaxime  نیز فعالیت  ضد میکروبی دارد و با سفوتاکسیم اثرسینرژیک روی بعضی گونه های میکروبی دارد.

در مقابل بتالاکتامازها مقاوم است . تعداد زیادی از استرپتوکک ها به سفوتاکسیم بسیار حساس هستند . سیتروباکتر و آنتروباکترها ، E.coli ، کلبسیلا ، پروتئوس های هم اندول مثبت و هم اندول منفی ، یرسینیا ، شیگلا ، سراتیا ، سالمونلا ، پرو ویدنسیا به آن حساس هستند.

سفوتاکسیم روی هموفیلوس آنفلانزا ، موراکسلا کاتارالیس ، گنوکوک  ،مننگوکوک مؤثر است . روی استرپتوککها و استافیلوککها حتی آنهائی که پنی سیلیناز ترشح کنند اثر دارد ولی روی MRSA مؤثر نیست . فعالیت ضد پسودوموناس آئروژینوزا ندارد . استرپتوکک های گروه B و پنوموکک و استرپتوکک پیوژن خیلی حساس هستند. آنتروکک ها ولیستریا منوسیتوژن مقاومند .

عامل بیماری لایم و هموفیلوس دو کره ای عامل شانکروئید به آن حساس هستند .  با جنتامایسین روی گرم منفی ها اثرسینرژسیم دارد. نفوذ خوبی در سیستم عصبی مرکزی و مایع مغزی نخائی دارد .سفوتاکسیم بصورت عضلانی عمیق یا در عرض 3-5 دقیقه وریدی تزریق می شود . در کودکان روزانه 100-200 میلی گرم به ازاء هر کیلو وزن منقسم به هر 6 ساعت تجویز میشود.در مننژیت کودکان 200 میلی پر کیجی در 24 ساعت منقسم به هر 6 ساعت ودر مننژیت های ناشی از پنوموکک مقاوم به پنی سیلین به مقدار 300 میلی گرم پر کیجی همراه با وانکومایسین بکار میرود.

در بالغین دوز آن 1-2 گرم در هر دوز هر 6-8 ساعت است و در عفونتهای شدید و مننژیت تا 12 گرم در 24 ساعت می توان تجویز کرد ( منقسم به 6 دوز ) .

در عفونتهای شدیدخارج CNS ناشی از پنوموکک های مقاوم به پنی سیلین 200میلی گرم برای هر کیلو گرم وزن در24 ساعت تجویز می شود.

برای درمان سوزاک یک دوز 1گرمی تزریق می شود .

همراه با مترونیدازول برای عفونتهای مخلوط هوازی و بی هوازی بکار می رود .  

سفتازیدیم ceftazidime :

علاوه بر دارا بودن طیف اثری مشابه سفوتاکسیم ، روی پسودوموناس آئروژینوزا هم مؤثر است ولی اثرش روی استافیلوکوک و استرپتوکک ها کمتر است . در مننژ ملتهب نفوذ می کند .

در درمان عفونتهای زیر و خصوصاً عفونتهای پسودومونائی بکار می رود : عفونتهای دستگاه صفراوی ، فیبروزکیستیک ( عفونت تنفسی ) ، عفونت در بیماران با اختلال ایمنی ( نوتروپنی ) ، مننژیت ، پریتونیت ، پنومونی ، سپتی سمی ، عفونتهای پوست ( سوختگی ، اکتیما گانگروزوم و اولسراسیون ) .

دوز بالغین 1-2 گرم هر 8-12 ساعت وریدی یا عضلانی و ماکزیمم دوز 6 گرم در 24 ساعت می باشد . دوز بالای 1 گرم باید وریدی تزریق شود .

 در کودکان دوز آن 100-150 میلی گرم برای هر کیلو وزن در روز منقسم به هر8 ساعت(ماکزیمم دوز آن 6 گرم در 24 ساعت) و در سیستیک فایبروزیس ومننژیت 150 میلی گرم برای هر کیلو وزن در 24 ساعت منقسم به هر 8ساعت است .

 

سفتریاکسون ceftriaxone:

 بخاطر دفع صفراوی زیادی که دارد اغلب باعث اسهال می شود . شدیداً به پروتئین متصل می شود و می تواند بیلیروبین را از جایگاه اتصال به آلبومین جدا کند و بنابراین در نوزادانی که ایکتر دارند نباید مصرف شود . طیف ضد میکروبی شبیه سفوتاکسیم دارد. متابولیت فعال ندارد. در مننژ ملتهب غلظت درمانی ایجاد می کند ، عفونتهای زیر به آن حساس هستند : شانکروئید ، سالمونلوزمهاجم ، شیگلوز ، سوزاک ، بیماری لایم ، مننژیت ( شامل پروفیلاکسی مننژیت مننگوکوکی ) ، سپتی سمی ، پروفیلاکسی عفونت جراحی ، سیفلیس ، حصبه ، بیماری ویپل .

دوزهای بالای 1 گرم را اگر بخواهیم عضلانی تزریق کنیم باید در بیش از یک محل تزریق کرد . در درمان مننژیت 100 میلی گرم پر کیجی در 24 ساعت منقسم به هر 12 ساعت حد اکثر 2 گرم در هر دوز(ماکزیمم دوز 4 گرم در 24 ساعت). در اتیت حاد میانی 50میلی گرم پر کیجی حداکثر 1 گرم دوز واحد ( اگر بدنبال موثر نبودن درمان آنتی بیوتیکی قبلی بخواهیم برای درمان اتیت از سفتریاکسون استفاده کنیم بمدت 3 روز تجویز میشود).

در درمان سوزاک بدون عارضه و شانکروئیدتک دوز واحد 250 میلی گرم تجویز میشود.برای پروفیلاکسی آندوکاردیت باکتریال در مورد اعمالی که برای دستگاه تنفسی فوقانی و دندان ها انجام میشود در کودکان مقدار 50 میلی گرم پر کیجی ماکزیمم 1گرم نیمساعت قبل آن تزریق میشود.

به صورت مخلوط در سرم هائی که دارای کلسیم هستند (منجمله رینگر) ویا همزمان با سرم هائی که دارای کلسیم هستند حتی بصورت تزریق در دومحل جداگانه نباید تجویز شود.برخلاف سایر سفالوسپورین ها سفتریاکسون به مقدار قابل ملاحظه ای از طریق صفراوی دفع میشود. محل تزریق عضلانی آن دردناک است.ممکن است باعث مثبت شدن کاذب مواد احیا کننده ادرار شود.

سفتی زوکسیم ceftizoxime :

 دارای اثر مشابه سفوتاکسیم است در بالغین بمقدار 1-2گرم هر 8-12 ساعت و در عفونت های شدید 2-3 گرم هر 8 ساعت تجویز می شود .

دوزهای تا 12 گرم روزانه نیز مصرف شده است .

دوز آن در کودکان 100-150 میلی گرم برای هر کیلو گرم وزن روزانه منقسم به هر 6-8 ساعت وریدی یا عضلانی است . فعالیت ضد پسودوموناس آئروژینوزا ندارد . در مننژ ملتهب غلظت درمانی پیدا می کند . از طریق ادرار دفع شده و غلظت بالای ادراری دارد . تک دوز 1 گرم آن در سوزاک غیر کمپلیکه بکار می رود .

سفیکسیم cefixime :

 سفالوسپورین نسل سوم خوراکی است و طیف فعالیت ضد میکروبی آن مانند سفوتاکسیم است ولی بعضی آنتروباکتریاسه به آن کمتر حساس هستند . استرپتوکک ها به سفیکسیم حساس هستند . این دارو روی استافیلوکک ، لیستریامنوسیتوژن ، آنتروکک ها ، پسودوموناس آئروژینوزا و باکتروئید ها مؤثر نیست .

برای درمان پنوموکک های مقاوم به پنی سیلین نباید تجویز شود. دوز آن 8میلی گرم به ازاء هر کیلو گرم وزن در 24ساعت در یک یا دو دوز منقسم است. در بالغین 400 میلی گرم در روز در یک دوز منفرد یامنقسم به هر 12 ساعت مصرف میشود . دارو از جفت رد می شود و درصفرا و ادرار غلظت نسبتاً بالا پیدا می کند . در سوزاک درصورت حساس بودن تک دوز 400 میلی گرم آن مصرف می شود .

سفپودوکسیم cefpodoxime proxetil :

 سفالوسپورین نسل سوم خوراکی است و فعالیت ضد میکروبی مشابه سفیکسیم دارد. اگر اسیدیته معده به عللی کم باشد جذب آن کاهش می یابد . قرص آن اگر همراه با غذا مصرف شود جذبش افزایش می یابد .

دوز آن در بالغین 100-200 میلی گرم هر 12 ساعت برای عفونتهای ادراری و دستگاه تنفسی است در عفونت های پوستی 400 میلی گرم هر 12 ساعت مصرف می شود .

در کودکان 10 میلی گرم برای هر کیلو وزن در روز منقسم به دو دوز تجویز می شود . در سوزاک غیر کمپلیکه تک دوز 200 میلی گرم مصرف می شود .

سفتی بوتن ceftibuten :

سفالوسپورین خوراکی نسل سوم است و اثر مشابه سفیکسیم دارد . در عفونتهای دستگاه تنفسی و ادراری مصرف می شود . در کودکان دوز آن 9 میلی گرم برای هر کیلو وزن در روز بصورت تک دوز و در بالغین 400 میلی گرم یکبار در 24ساعت تجویز می شود. داروهائی که اسیدیته معده را کم میکنند باعث جذب بهتر سفتی بوتن میشوند .