مترونيدازول

مترونيدازول:به خوبي از طريق خوراكي به خوبي جذب ميشود و فراهمي زيستي آن به %100 ميرسد. خوردن آن همراه غذا ممكن است جذب را به تاخير بياندازد ولي كاهش نمي يابد. از طريق ركتال فراهمي زيستي 80-60 درصد دارد.در مايعات و نسوج بدن شامل صفرا،استخوان ،شير مادر،آبسه مغز،CSF،كبد و آبسه هاي كبد ،بزاق،مني و ترشحات واژينال ظاهر ميشود و غلظتي مشابه غلظت پلاسمايي پيدا مي كند. از جفت رد ميشود.

اغلب باكتريهاي بي هوازي اجباري شامل باكتروئيدها و كلستريديوم ها به آن حساس هستند.

روي بي هوازي هاي اختياري ،گاردنلا واژيناليس و هليكوباكتر پيلوري مؤثر است. مقاومت به مترونيدازول گزارش شده و مقاومت متقاطع با ساير نيتروايميدازول ها مانند تينيدازول ممكن است ديده شود.

روي آميبياز ،بالانتيدياز ،بلاستوسيستيس هومينيس ،ژيارديا و تريكومونا اثر دارد.

در آميبياز مترونيدازول بعنوان آمبي سيد در تمامي محل هاي عفونت ناشي از آميب هيستوليتيكا موثر است ولي چون جذب سريع دارد احتمالا در مقابل پارازيت هاي داخل روده كمتر موثر است و به دنبال درمان با آن بايد آمبي سيد لومينال مانند ديلوكسانيد،پارومومايسين ويايدوكينول در ديسانتري آميبي و آميبياز خارج روده اي مانند آميبياز كبدي مصرف شود. روي بيماران بدون علامتي كه كيست دفع مي كنند كمتر از آمبي سيد هاي لومينال موثر است.

دوز آن در درمان آمبياز 50-35 ميلي گرم به ازاء هركيلوگرم وزن روزانه به مدت 10 روز است.مقدار مصرف آن در درمان آميبياز در بالغين 750 ميلي گرم هر 8 ساعت ميباشد.دوز آن در بالانتيدياز و بلاستوسيستيس هومينيس مشابه آميبياز است.

در ژيارديازيس بالغين250 ميلي گرم 3 بار در روز براي 5 روز و در بچه ها 15 ميلي گرم به ازاي هر كيلوگرم وزن در روز براي 5 روزاست.

در تريكومونيازيس بالغين 250 ميلي گرم 3 بار در روز براي 7 روز و يا تك دوز به مقدار 2 گرم و در كودكان 15 ميلي گرم به ازاي هر كيلوگرم روزانه براي 7 روز است.شريك جنسي بيمار نيز بايد درمان شود.

در درمان عفونت كلستريديوم ديفيسيل بالغين 500-250 ميلي گرم 3 يا 4 بار در روز به مدت10 روز و در كودكان 20 تا 35 ميلي گرم براي هر كيلوگرم وزن در 24 ساعت منقسم به هر 6 ساعت خوراكي به مدت 10 روز مصرف ميشود.

در درمان واژينوز باكتريال بالغين 500 ميلي گرم 2 بار درروز بمدت 7 روز و كودكان 15 تا20 ميلي گرم براي هر كيلو وزن در 24 ساعت خوراكي منقسم به 3 دوزبه مدت 7 روز تجويزمي شود.

دردرمان عفونتهاي بي هوازي نوزادان به صورت خوراكي يا وريدي به صورت زير مصرف ميشود:

نوزادان باسن كمتر از 7روز و وزن كمتر از 2/1 كيلوگرم به مقدار 5/7 ميلي گرم براي هركيلوگرم وزن هر 48 ساعت .

نوزادان باسن كمتر از 7روز و وزن 2/1 تا 2كيلوگرم به مقدار  5/7 ميلي گرم براي هر كيلوگرم وزن هر 24ساعت.

نوزادان باسن كمتر از 7 روز و وزن 2 كيلو وبالاتربه مقدار 5/7 ميلي گرم براي هركيلوگرم وزن هر 12 ساعت.

نوزادان باسن 7روز وبيشتر و وزن كمتراز 2/1 كيلوگرم به مقدار 5/7 ميلي گرم براي هر كيلوگرم وزن هر 48 ساعت.

نوزادان باسن 7 روز و بيشتر و وزن 2/1 تا 2 كيلوگرم به مقدار 15 ميلي گرم براي هر كيلو گرم وزن در 24 ساعت منقسم به هر 12 ساعت.

نوزادان باسن 7 روز و بيشتر با وزن 2 كيلو به بالابه مقدار 30 ميلي گرم براي هر كيلوگرم وزن در24 ساعت منقسم به هر 12 ساعت.

در شيرخواران و كودكان و بالغين به صورت خوراكي يا وريدي به مقدار 30 ميلي گرم براي هر كيلو گرم وزن در 24 ساعت منقسم به هر 6 ساعت.حد اكثر دوز مترونيدازول 4 گرم در 24 ساعت است.

 در acute nectrotizing ulcerative gingivitis بالغين به مقدار 200 ميلي گرم 3 بار در روز به مدت 3 روز و با همين دوز در عفونت حاد دندان مصرف ميشود.

براي بالغيني كه ميخواهند جراحي كولوركتال بشوند مترونيدازول 15 ميلي گرم به ازاي هر كيلوگرم وزن انفوزيون وريدي در عرض 60-30 دقيقه طوري تجويز ميشود كه حدود 1 ساعت قبل از عمل جراحي خاتمه يابد و به دنبال آن دو دوز وريدي ديگر به مقدار 5/7 ميلي گرم به ازاي هر كيلو گرم وزن 6و12 ساعت بعد از دوز اوليه انفوزيون ميشود.

عوارض :احساس طعم فلزي ،تهوع ،استفراغ،اسهال ،خشكي دهان و به ندرت كليت ناشي از آنتي بيوتيك، نوروپاتي محيطي به صورت خواب رفتگي و احساس مورمور در انتها ها. احساس ناراحتي در مجراي ادرار و تيره شدن رنگ ادرار و ترومبوفلبيت بعد از تزريق وريدي همگي از عوارض مترونيدازول است.در حاملگي بخصوص 3 ماه اول نبايد آنرا مصرف كرد. با الكل واكنش disulfiram like  ميدهد. اثر ضد انعقادي وارفارين را تشديد ميكند و كليرانس فني توئين وليتيوم را مختل ميكند .

فنوياربيتال غلظت پلاسمائي مترونيدازول را كاهش ميدهد. بدين طريق از تاثير آن كاسته ميسود.سايمتيدين غلظت پلاسمايي مترونيدازول را افزايش داده و ممكن است عوارض نورولژيك آن ايجادشود. مترونيدازول خاصيت ضد تروپونمي دارد .كساني كه با موارد سيفليس تماس داشته اند و مترونيدازول دريافت مي كنند بايستي 8-4 هفته بعداز نظر تستهاي سيفليس مجددا بررسي شوند زيرا مترونيدازول پاسخ ايمونوژيكي كه در سيفليس درمان نشده اوليه ايجاد ميشود را ماسكه ميكند.